Сегодня из-за глобальной резистентности болезнетворных микробов к применяемым антибиотикам медики вынуждены возвращаться к классическим лекарствам, у которых еще сохранилась активность по ряду показаний. Один из них Доксициклин — хорошо известный «классический» антимикробный препарат, полученный в 60-х гг. прошлого века. Рассмотрим, показания Доксициклина, как его принимать, что пишут о нем пациенты и доктора, какова цена стратегически важного продукта для здравоохранения и чем можно его заменить.
Описание препарата
Доксициклин — полусинтетический представитель тетрациклинов, которые являются самым известным и изученным классом антибактериальных средств. Тетрациклины в природе синтезируются некоторыми видами грибков. Выделение активного компонента тетрациклина и его модификация через сложнейший синтетический процесс привели к созданию доксициклина. Он прошел очистку, в результате чего стал проявлять новые полезные качества. Это позволило шире использовать антибиотик и сократило количество побочных эффектов.
Сегодня Доксициклин не так популярен, как раньше. Среди основных причин: появление новых более безопасных и эффективных антибактериальных препаратов, а также резистентность возбудителей к доксициклину, как следствие бесконтрольного его применения против широкого ряда патогенов.
Определенную роль также сыграла экстраполяция на Доксициклин нежелательных последствий, которые вызывает тетрациклин. Хотя по сравнению со своим прародителем Доксициклин более безопасный и удобный в плане дозирования. Он справляется с атипичными возбудителями ИППП, заболеваний дыхательных путей, органов малого таза и другими актуальными инфекциями. Доксициклин всегда был активен по отношению к клещевым инфекциям, в частности к боррелиозу или болезни Лайма. Сегодня препарат оказался в центре внимания из-за возросших за последние десятки лет туристических потоков, а также связанных с ними зоонозов и трансмиссивных заболеваний.
Для чего назначают Доксициклин
Доксициклин проникает через мембраны клеток и действует на микробы, подавляя биосинтез белка. В результате бактерия становится неактивной и неспособной к размножению. Она погибает сама или уничтожается клетками иммунной системы.
Доксициклин является антибиотиком широкого спектра действия, эффективен против многих грам+/─ бактерий. Эта его особенность чрезвычайно важна при различных диагнозах, например, при пневмонии, которую могут вызвать сотни разных микробов. Когда в диагнозе сомнений нет, но возбудитель неизвестен, Доксициклин снижает вероятность врачебных ошибок.
Препарат эффективен по отношению к опасным паразитам: стрептококкам, стафилококкам, сальмонелле, дизентерийной палочке, бледной спирохете и гонококку, вызывающих у человека ряд заболеваний, среди основных:
- сибирская язва;
- туляремия;
- чума;
- бруцеллез;
- холера;
- легионеллез;
- сап;
- гонорея;
- сифилис;
- пситтакоз и др.
Доксициклин справляется с риккетсиями или возбудителями сыпного тифа и с коварным микробом, называемым микоплазмой. Он угнетает жизнедеятельность хламидий, что особенно важно сегодня, когда число пациентов с урогенитальными формами хламидиоза стремительно растет. Доксициклин не активен по отношению к вирусам, грибкам, синегнойной палочке и протею, поэтому он не поможет при гриппе, ветрянке и молочнице.
В отличие от других представителей тетрациклинов Доксициклин действует дольше, лучше всасывается и щадит кишечную микрофлору. По антимикробным свойствам он лучше природных тетрациклинов, так как терапевтически более эффективен. Для лечения инфекционных заболеваний требуются его дозы, в 10 раз более низкие по сравнению с остальными тетрациклинами. Штамм, устойчивый к Доксициклину, будет устойчивым ко всем тетрациклинам.
Форма выпуска
Действующими веществами могут быть: доксициклина гиклат, моногидрат или гидрохлорид. Форма выпуска: желтые капсулы в желатиновой оболочке. В одной контурной ячейковой упаковке обычно комплектуются 5 капсул, а в картонной пачке 2 пластины. Капсулы считаются самой удобной и безопасной формой антибиотика, растворяются в желудочном соке, не раздражая слизистую пищевода.
Препарат выпускается также в виде суспензии, таблеток и порошка. Последний используется для приготовления раствора для в/в введения.
Доксициклин отпускается по рецепту лечащего врача. Во время лечения необходимо воздержаться от деятельности, требующей быстрых двигательных и психических реакций, а также повышенной концентрации внимания.
Фармакокинетика
Доксициклин быстро и практически полностью абсорбируется, причем независимо от приема пищи. Максимальная его концентрация 2,5 мкг/мл наблюдается, спустя 2—5 часов после приема. Через сутки концентрация снижается в 2 раза.
Доксициклин хорошо (на 80—93%) связывается с плазменными протеинами. Через полчаса после приема лечебные концентрации антибиотика обнаруживаются в легочной, печеночной, почечной и костной ткани. Метаболизм антибиотика осуществляется в тканях печени. Продукты обмена выводится через кишечник (20—60%) и почки (40%).
Кому показан Доксициклин
Препарат применяется при лечении инфекций, поражающих разные системы органов. Вот только некоторые из них:
- пневмонии, трахеиты, бронхиты, фарингит, плеврит или эмпиема плевры;
- синуситы, тонзиллит, отит, ангина;
- раны, ожоги, фурункулез;
- гонорея, эндометрит, уретрит, простатит, пиелонефрит, цистит;
- дизентерия, гастроэнтероколит, холангит, холецистит;
- тиф, малярия, бруцеллез, перитонит;
- сепсис, коклюш, остеомиелит и др.
Доксициклин назначают для профилактики осложнений, которые возможны в послеоперационный период. Является препаратом первого ряда для пациентов возрастом до 65 лет с диагнозом «хронический бронхит на стадии обострения». Помогает при инфицировании стафилококками бронхов и легких. У возрастных пациентов применяется при лечении острых форм мочевых инфекций и простатита, вызванных кишечной палочкой.
Дозировка и способы приема
По режиму дозирования и кратности приема Доксициклин отличается от тетрациклинов. При превышении дозировок увеличивается частота проявления побочных явлений. После улучшения состояния лечение продолжается еще в течение суток или двух. В случае стрептококковой инфекции терапия продолжается 10 суток во избежание гломерулонефрита и ревматической лихорадки.
- При диагнозе «гнойно-септические патологии», а также при затруднениях с приемом препарата внутрь, рекомендовано в/в его введение. Раствор готовят из инъекционной воды, доксициклина, физраствора и растворенной декстрозы. Спустя 3—5 дней в/в введения, переходят на пероральный прием.
- Дозировки для взрослых и детей старше 12 лет с весом более 45 кг: в первый день 200 мг или по схеме 2 × 100 мг. Поддерживающая доза: 2 раза по 50 мг или 100 мг однократно.
- Дозировка для детей от 12 лет с массой тела меньше 45 кг: в первый день терапевтического курса из расчета 4,4 мг на кг веса однократно или в 2 приема. Со второго дня 2,2 мг на кг веса.
- При диагнозе «акне» 50 мг в день. Курс лечения 2,5—3 месяца.
- При хроническом инфицировании мочеполовой системы принимать по 200 мг ежедневно в течение всего курса лечения. Длительность лечения определяется врачом. Во избежание кандидоза врач назначает Нистатин — препарат противогрибкового действия.
Таблетки/капсулы принимать во время еды или после. Лучше днем, задолго до сна, чтобы избежать развития эзофагита и язвенной болезни пищевода. Можно запивать обычной или газированной водой, что не сказывается на всасывании действующего вещества. Главное, чтобы жидкости было адекватное количество во избежание изъязвлений пищевода и для снижения риска его раздражения. Нельзя запивать лекарство молоком, в котором высоко содержание кальция. В таком случае возможно образование комплексных солей, которые ухудшают состояние зубов и костей.
Важно не пропускать прием лекарства, соблюдать режим дозирования и равные интервалы времени между приемами. Если был пропуск, дозу не удваивать.
Доза не корректируется при лечении пожилых пациентов и при наличии проблем с работой почек. Осторожность потребуется пациентам с недостаточной их функцией.
Побочные явления
Доксициклин — сильный препарат, поэтому со стороны различных систем органов возможны реакции:
- отек Квинке, зуд, высыпания на коже и другие симптомы аллергического ответа;
- анемия, эзофагит, запоры, диарея, тошнота и рвота;
- высокое содержание в крови билирубина, щелочной фосфатазы, печеночных трансминаз и других ферментов и биологически активных веществ.
Среди прочих побочных эффектов возможно проявление дисбактериоза и кандидоза. Случаи передозировки не описаны. Если они все же возникают, то рекомендовано: отказ от приема препарата, симптоматическое и поддерживающее лечение. Процедура гемодиализа неэффективна.
Противопоказания
Доксициклин противопоказан:
- Детям до 12 лет во избежание отложения в зубной ткани образовавшихся после приема препарата стойких комплексных соединений с кальцием. Последствия: изменения цвета зубов, гипоплазия эмали, замедление формирования скелета.
- Детям старше 12 лет с весом до 45 кг.
- При порфирии, непереносимости лактозы, гиперчувствительности к основному и дополнительным компонентам из состава антибиотика.
Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам. Доксициклин проникает через плаценту и нарушает процессы нормальной закладки тканей и формирования зубов и скелета. Препарат, кроме эффективного антибактериального действия, тормозит разрушение хрящевой ткани.
Доксициклин как объект научных исследований
Американские ревматологи испытали эффективность Доксициклина при лечении остеоартроза коленных суставов. Итогом исследования стал вывод о тормозящем влиянии антимикробного средства на сужение суставной щели.
В Италии пациенты, которые готовились к операции по удалению злокачественной опухоли, получали Доксициклин. Контрольная группа препарат не принимала. В результате у принимавших антибиотик улучшились показатели онкомаркеров. В контрольной группе изменений не было. И пусть число участников эксперимента было небольшим, оно подтвердило, что необходимы клинические исследования по изучению противоопухолевой активности Доксициклина.
Взаимодействие с другими лекарствами
Абсорбция доксициклина снижается при наличии в крови антацидов, препаратов железа, магния, алюминия и кальция. Их прием следует разделить интервалом минимум в 3 часа. При одновременном употреблении алкоголя, приеме фенитоина и барбитуратов ускоряется обмен антибиотика и снижается концентрация действующего вещества. При параллельном приеме метоксифлурана есть опасность развития почечной недостаточности с риском летального исхода.
Сочетание доксициклина с цефалоспоринами и пенициллинами, как антимикробными средствами бактерицидного действия, снижает действие последних. При приеме эстрогенсодержащих контрацептивов возможно повышение частоты кровотечений. Поэтому потребуется изменение способа контрацепции или применение дополнительных противозачаточных средств.
Из-за подавления кишечной флоры и снижения протромбинового индекса понадобится корректировать дозировки антикоагулянтов непрямого действия.
Особые указания
Перечислим основные:
- При в/в введении готовый раствор доксициклина необходимо использовать не позднее 3-х суток с момента приготовления.
- Если курс лечения затянулся, то рекомендован регулярный контроль за клеточным составом крови, проведение функциональных печеночных проб, определение уровня мочевины в сыворотке крови.
- Во время лечебного курса и спустя 4—5 дней после во избежание развития фотосенсибилизации ограничить прием солнечных ванн.
- Чтобы предотвратить местнораздражающее действие препарата и развитие эзофагита, гастрита и изъязвлений слизистой пищеварительного канала антибиотик принимать, запивая большими объемами жидкости.
- Помните, что алкоголь и Доксициклин не совместимы.
При лечении сифилиса возможна маскировка симптомов инфекции, поэтому рекомендуется ежемесячно на протяжении 4 месяцев проводить серологический анализ.
Таблетки Доксициклин: цена и современные аналоги нового поколения
У Доксициклина есть аналоги — препараты с тем же действующим веществом, но с другим торговым названием, например:
- Юнидокс Солютаб (Россия, Нидерланды). Действующим веществом является доксициклина моногидрат. Упаковка из 10 таблеток по 100 мг по цене 330 рублей.
- Доксициклин 10 капсул по цене от 21 рубля.
- Доксициклин солюшн таблетс за 205 рублей за упаковку из 10 шт. по 100 мг.
- Кседоцин (Германия). В упаковке 10 или 20 штук таблеток (100 мг).
Применение аналогов Доксициклина возможно только после согласования с лечащим врачом.
Мнение врачей и пациентов о Доксициклине
В отзывах врачей отмечаются следующие особенности препарата:
- Недорогой и доступный для пациентов.
- Показывает хороший терапевтический эффект.
- Характеризуется удобным режимом дозирования.
- Рекомендуют принимать совместно с лактобактериями для коррекции микрофлоры и во избежание развития дисбактериоза.
- Во время лечения нельзя загорать.
- Не исключены побочные эффекты: диарея, тошнота, головокружение, ухудшение аппетита. Тошноту и изжогу можно снять соответствующими лекарственными средствами.
Доксициклин применяют инфекционисты при лечении инфекций, передающихся половым путем (ИППП), клещевых инфекций, акне, рожи, угревой болезни. Кто-то из специалистов считает, что доксициклин устаревший антибиотик, к которому у пациента может развиться «стойкое привыкание».
Пациенты в своих отзывах о Доксициклине отмечают:
- хорошее соотношение цены и эффективности препарата;
- дискомфорт во время приема, у некоторых проявлялись сильные диспепсические расстройства, аллергические реакции;
- удобная схема лечения в виде однократного приема в день.
В любом случае только врач может поставить диагноз и предложить схему лечения, в которой Доксициклин будет монопрепаратом или частью комплексной терапии. Попытки заниматься самолечением с использованием антибиотиков до добра не доводят. Чтобы быть здоровым, это важно помнить.